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心房 (Atrial) 特有离子通道

已经发现以下四种钾离子通道是心房 (Atrial) 特有离子通道(左图),包括超快激活整流钾离子通道电流( IKur ,ultra-rapidly-delayed rectifier K+ current),乙酰胆碱激活的钾通道电流( IKACh ,acetylcholine-activated K+ current),Ca2+ -激活的小电导钾通道( IsKCa,Ca2+-activated small conductance K+ current)和双孔域钾通道电流(IK2P, two pore domain K+ current)。目前认为这些通道是研发心房选择性抗房颤药的靶点。

近些年来几个跨国制药公司(Merck, Sanofi, Novartis, Xention Ltd 等)致力于发展心房选择性抗房颤药,但临床仍缺乏这类药物。我们历经10多年的研究,发现天然小分子抑制上述心房特有的四个钾通道中的三个通道(即 IKur,IKACh和 IsKCa)。 实验证明,我们的产品 AMZ001、AMZ002 有效预防和终止犬实验性房颤,属心房选择性 I 类抗房颤新药。


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