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房颤 (Atrial fibrillation)
房颤是“心房颤动”的简称,是临床最常见的持续性心律失常。随着年龄增长房颤的发生率不断增加,65 岁以上人群是发病高峰,到 75 岁以上人群可高达 10%。

房颤表现是心跳不规则,通常是快速的心率,可以增加中风,心力衰竭和其他心脏相关疾病的风险并发症。在房颤,心脏的两个上腔(心房)不规则地跳动,心房失去有效的收缩功能,与心脏的两个下腔(心室)不协调。房颤病人通常会心慌气短、头痛头晕、浑身发冷,严重的还会出现四肢无力、下肢水肿等情况。

据 WHO 不完全统计,全球有房颤病人近 4000 万之多,且有逐年增加趋势。目前中国有 1000 多万房颤病人;美国、欧洲和中国就有 2000 多万房颤病人。


房颤的危害

房颤除引起心衰,加重心肌缺血/触发心梗外,由于房颤使心房失去收缩功能,血液在心房内淤积形成血栓,心房血栓脱落后随血液流到身体的不同部位,最严重的危害是导致脑栓塞引起中风的发生。因此房颤大大增加了老年人群的死亡率,所以房颤的早期治疗至关重要。

房颤的治疗

房颤的治疗有以下四个方面:     
  1. 抗心律失常药物治疗:是控制房颤的第一线治疗方式。
  2. 房颤侵入治疗:射频消融( 如左图) ,可恢复窦性节律,但复发率 40-50%,仍需要抗房颤药物维持治疗。
  3. 抗凝治疗:持续性房颤抗凝治疗是采用抗心律失常药减慢心率的同时,应用抗凝药物(如肝素、华法林、双香豆素等)预防心房血栓形成。
  4. 左心耳封堵:左心耳封堵用于房颤心房血栓已经形成,用网状装 置封堵左心耳,防止心房栓子进入体循环。

目前临床用于治疗房颤的抗心律失常药有普罗帕酮,氟卡胺,多非利特,索他洛尔,胺碘酮等,但这些抗房颤药物治疗存在着问题。房颤的治疗是临床面临的一个复杂课题;所以,中国已经成立“房颤中心”,专门探讨和交流房颤的诊疗。

目前抗房颤药治疗存在的问题

虽然现有临床抗心律不齐的药物(普罗帕酮,氟卡尼,多非利特,胺碘酮等)对房颤有效,但多缺乏心房选择性,因此治疗房颤时可引起心电图 QT 间期延长,TdPs 室性心律不齐或心室颤动(左图)。



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例如最有效的抗心律不齐药胺碘酮治疗房颤时,延长心电图 QT 间期,有引起室性心律不齐的风险。还有引起肝脏毒性、肺纤维化、甲状腺和中枢神经功能紊乱等副作用(左图)。


所以,目前临床尚缺乏对心房特有离子通道具有选择性抑制作用的理想药物,抑制心房 (Atrial) 节律紊乱,终止房颤,而不引起心室 (Ventricular) 电活动来治疗房颤。我们的创新产品 AMZ001 / AMZ002 选择性抑制心房特有的钾通道,有效预防和终止房颤发生,属心房选择性 I 类抗房颤新药。

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